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多拉菌素
产品名称: 多拉菌素
化学名称: 25-环己烷基-5-O-去甲基-25-去(1-甲基丙基)阿维菌素B1
分子式: C50H74O14
分子量: 899.11
多拉菌素结构:
理化性质: 系由基因重组的阿维链霉菌(Streptomyces arermi-tilis) 新菌株发酵而得,微黄褐色粉末,在水中溶解度极低。
作用与用途: 为新型、广谱抗寄生虫药,对胃肠道线虫、肺线虫、螨、蜱和伤口蛆等均有高效,用于治疗家畜线虫病和螨病等体外寄生虫病,主要适用于牛和猪。
用法与用量: 多拉菌素注射液,皮下 (或肌肉注射),一次量,每公斤体重牛0.2毫克、猪0.3毫克; 多拉菌素浇泼剂,背部浇泼,每公斤体重牛0.5毫克。
制剂: 注射液: 100毫升1克,250毫升2.5克。
浇泼液: 250毫升125毫克,2.5升1.25克,1.0升0.5克。
注意事项: 1. 多拉菌素性质不太稳定,阳光照射下迅速分解灭活,其残存药物对鱼类及水生生物有毒,应注意?;に? 为保证药效,牛使用浇泼剂后,6小时内不能雨淋。
2.休药期: 牛35天,猪24天。
相关介绍: 多拉菌素为20 世纪90 年代由美国辉瑞公司研制开发的新一代大环内酯类抗寄生虫药,由突变的阿维菌素链霉菌生物合成,(Goudie A.C., et al, 1993)其最早上市于巴西和南非。(Vercruysse J., et al, 1993)与伊维菌素相比,多拉菌素在动物体内的消除率较低、生物半衰
期较长、生物利用率较高,(Atta A H., et al,2000;Perez R., et al,2002; Rubén Pérez et al,2008)而且多拉菌素肌肉注射刺激性小,给药方便,持效期更长,一次给药即可兼杀动物体内的线虫和体外寄生虫,不需要重复给药,因此广泛应用于养猪业和宠物业。最早发现它驱杀寄生
虫能力是在驱鼠继代的蛇形毛圆线虫和杀兔痒螨的动物模型中。多拉菌素对牛、马和骆驼的多种胃肠道线虫、体外节肢动物具有极佳的驱杀效果,尤其对猪消化道线虫、猪消化道圆虫、猪疥螨、猪间虫体传染、猪肺蠕虫、猪虱及沙皮犬的蠕形螨病等寄生虫病的治疗效果较明显。
1、多拉菌素的抗虫机制
主要是引起虫体谷氨酸控制氯离子通道开放,氯离子也引起神经之休止电位的超级化,使虫体神经传导受阻发生麻痹致毙。近年的研究发现,多拉菌素具有广谱高效、低毒安全等特点,对动物体内寄生虫(线虫)和体外寄生虫(节肢动物)有着良好的预防和治疗作用,并用于牛、羊、马、猪、犬、骆驼等多种胃肠道和肺线虫以及多种体外寄生虫的防治。
2、与其他抗寄生虫药物的比较
多拉菌素与其它市售的伊维菌素类产品比较,其抗寄生虫范围广泛,体内血药浓度高,消除慢(多拉菌素半衰期5.7 天, 伊维菌素半衰期4.2 天),药效维持时间长,无过敏反应等特性,是伊维菌素良好的替代药物,也是目前世界上阿维菌素类中效果最好、最有开发潜力的兽用抗寄生虫新药。

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